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El efecto de opicapona permanece 1 año después de iniciar el tratamiento.

• Opicapona, comercializado como Ongentys®, es un tratamiento de 1 toma al día que reduce el tiempo OFF en unas 2 horas.

• Ha demostrado beneficio frente a placebo en ensayos clínicos y es más potente que otro fármaco del mismo grupo, entacapona.

• En general es bien tolerado. El efecto secundario más frecuente son las discinesias, que pueden solucionarse reduciendo la dosis de levodopa.

• El efecto de opicapona en la reducción del tiempo OFF se mantiene después de 1 año sin necesidad de añadir nuevos fármacos ni incrementar la dosis de levodopa.
Una de las complicaciones más frecuentes en la enfermedad de Parkinson es el desarrollo de fluctuaciones clínicas. Cursan con empeoramiento motor (temblor, rigidez, lentitud de movimientos, problemas para caminar...) pero muchas veces también con síntomas no motores (ansiedad, fatiga, dolor, problemas de concentración...). Entre el 40 a 50% de los pacientes las desarrollan en los primeros 5 años posteriores a la introducción de la levodopa, aunque estudios recientes hablan de ser algo más frecuentes cuando se interroga y explora de forma detallada al paciente. La vida media de la levodopa es corta y a lo largo de la evolución de la enfermedad algunos pacientes perciben que al tomar la medicación el efecto dura unas horas y que no llega hasta la siguiente toma (deterioro de fin de dosis). También es frecuente levantarse rígido o torpe por la mañana hasta que la medicación hace efecto (acinesia matutina). La acinesia matutina y el deterioro de fin de dosis conlleva el presentar episodios OFF predecibles. Sin embargo, con la evolución de la enfermedad, la respuesta al tratamiento se vuelve más errática y hay veces que una toma de medicación no hace efecto (fallo de toma) o bien tarda más tiempo en hacer efecto (retraso en la respuesta a la toma). Incluso puede haber momentos que el paciente estando bien (estado ON) de forma brusca empeora entrando en estado OFF. Es decir, episodios OFF impredecibles y no relacionados con las tomas de medicación. A todo esto se suma que frecuentemente los pacientes desarrollan no sólo episodios OFF sino también movimientos involuntarios (discinesias) que pueden ser de difícil control.
Cuando aparecen estas fluctuaciones clínicas, la opción inicial es ajustar la medicación. Pueden asociarse a la levodopa fármacos como IMAO-B (rasagilina o safinamida), agonistas dopaminérgicos (pramipexol, ropinirol o rotigotina) o ICOMT (tolcapona, entacapona, opicapona). Los ICOMT son un grupo de fármacos que permiten aumentar la biodisponibilidad de la levodopa en más de un 30%, es decir, que con la misma dosis de levodopa se pueda conseguir un mayor efecto para producir un beneficio en el paciente. Por lo tanto, permiten mejorar entre otras cosas las complicaciones motoras y reducir el tiempo OFF diario. Hay tres. El más antiguo, tolcapona, aunque potente, no se usa prácticamente en la actualidad por el riesgo de producir problemas hepáticos y ser necesario hacer controles analíticos periódicos. Entacapona no tiene ese problema y puede reducir el tiempo OFF en más de 1.5 horas. La vida media es corta y hay que tomarlo varias veces al día, aunque hay una formulación en una pastilla única que incluye levodopa con carbidopa y entacapona (Stalevo®).
El último ICOMT en salir al mercado es opicapona, comercializado como Ongentys®. La indicación es para pacientes con enfermedad de Parkinson y fluctuaciones motoras. Se toma una vez al día dado que su vida media es larga y su efecto cubre las 24 horas del día . Se han realizado dos ensayos clínicos (BIPARK-I y BIPARK-II) y en general, opicapona ha demostrado ser bien tolerada sin producir hepatotoxicidad, reducir frente a placebo el tiempo OFF y aumentar el tiempo ON sin disciensias discapacitantes, así como no ser inferior a entacapona. De hecho, la reducción del tiempo OFF fue de 2 horas frente a 1.6 de entacapona en el ensayo BIPAR-I. En un estudio reciente también se observó beneficio en los pacientes que habían recibido en un ensayo entacapona y luego cambiaron a opicapona (primer artículo del enlace). La pregunta es, ¿cuánto dura el beneficio con respecto a las complicaciones motoras que produce opicapona?
La respuesta a esta pregunta la tenemos en un estudio publicado en European Journal of Neurology . En los estudios BIPAR-I y BIPARK-II se comparó el efecto de opicapona frente a placebo y además frente a entacapona (en el BIPARK-I) a los 3 meses de iniciar la terapia. Sin embargo, en ambos estudios se ofrecía la oportunidad de que el paciente entrara en una fase abierta de extensión, que consistía en que pasaba a recibir opicapona 50 mg si antes había recibido placebo o bien entacapona o bien seguir con opicapona a dosis de 50 mg si antes ya la había recibido. Han analizado datos conjuntos de ambos ensayos en su fase de extensión, BIPARK-I y BIPARK-II con intención de saber cuál es el efecto de opicapona a largo plazo (hasta 1 año de seguimiento). Sólo se incluyeron los tratados en la fase doble ciego con placebo, opicapona 25 mg o opicapona 50 mg, que es la dosis comercializada.
Se observó es que al pasar de placebo a opicapona en la fase de extensión el tiempo OFF se redujo en 51.1 minutos (184 pacientes). Con respecto a opicapona 25 mg en la fase doble ciego, la dosis de 50 mg redujo al año de seguimiento el tiempo OFF en 19.4 minutos (174 pacientes). Cuando se mantuvo la misma dosis, 50 mg, al año el efecto de reducción del tiempo OFF fue de 8.2 minutos con respecto al final de la fase doble ciego (183 pacientes). Es decir, opicapona 50 mg 1 vez el día después de 1 año de tratamiento parece seguir ofreciendo una reducción del tiempo OFF de unas 2 horas al día. La dosis de levodopa se mantuvo más o menos estable a lo largo de la fase abierta, en torno a 700 mg/día. Sólo un 3.8% de los pacientes inició otro nuevo tratamiento contra la enfermedad de Parkinson durante la fase abierta. Con respecto al incremento del tiempo ON sin discinesias discapacitantes, hubo un incremento en 52.4 minutos en los pacientes que inicialmente habían recibido placebo y pasaron a opicapona mientras que no hubo cambios significativos en los que ya había recibido inicialmente opicapona. En general, esta mejoría se acompañó de percepción de mejoría por parte de los pacientes. El efecto secundario más frecuente observado fueron las discinesias, presentándolas en torno a un 16%. Sin embargo, en general no fueron discapacitantes una vez reducida la dosis de opicapona en la primera parte del ensayo doble ciego.

En resumen, opicapona es un fármaco que en pacientes con Parkinson y fluctuaciones motoras reduce el tiempo OFF en torno a 2 horas. La dosis de 50 mg, comercializada, es superior a la de 25 mg y su beneficio se mantiene hasta después de 1 año, sin cambios en la dosis de levodopa ni necesidad de añadir otro tratamiento en la mayoría de los casos. Opicapona es un excelente fármaco que puede ser utilizado en pacientes con enfermedad de Parkinson y fluctuaciones sin control óptimo


DIEGO SANTOS GARCÍA
NEUROLOGÍA, CHUAC (COMPLEJO HOSPITALARIO UNIVERSITARIO DE A CORUÑA), A CORUÑA

4 Comments

  1. Caarmen rentero dice:

    Mi hijo toma hese medicamento pero semuebe mucho mi hijo tiene 42 años esto es un sufimiento el lopasa muy mal

    • Fundación Curemos el Párkinson dice:

      En los estudios hasta el 16% desarrollaba discinesias pero que con bajada de dosis de levodopa se controlaban en la mayoría de los casos. Hasta un 60% de los pacientes bajaron la dosis de levodopa para el manejo de esta complicación en un 20% de la dosis. Lo que predispone al desarrollo de discinesias es tenerlas antes de introducir opicapona, recibir dosis altas de levodopa (> 600 mg/día) y estar recibiendo al mismo tiempo un agonista (pramipexol, ropinirol o rotigotina) o bien un IMAO-B (rasagilina, safinamida). Por lo que cuenta, debe ser controlado por un experto en Parkinson.

  2. Fernando Gonzalez Polo dice:

    Mi esposo tiene parkinson tiene rigidez en su cuerpo ,Que nos sugiere la Opicapona es un medicamento que dura las 24 horas somos de Ecuador y estoy al tanto de este medicamento aunque en nuesyro pais no se comercializa pero estpy en contacto con un dr de españa recientemente .

    • Fundación Curemos el Párkinson dice:

      Opicapona es un excelente fármaco añadido a la levodopa en pacientes con fluctuaciones clínicas, cuando el control no es óptimo con levodopa. Aumenta la vida media de la levodopa y permite que más levodopa se transforme en dopamina. Permite mejorar incluso con dosis más bajas de levodopa. Reduce el tiempo OFF en unas 2 horas (más de 1 hora frente a placebo en los ensayos). Hay otros dos ICOMT, tolcapona y entacapona. Tolcapona es el más potente pero puede producir hepatotoxcidad y es raro su uso. Entacapona es menos potente y produce más efectos secundarios gastrointestinales y tiñe la orina de naranja, cosa que opicapona no. A día de hoy es el ICOMT de referencia, la primera opción en usar.